Chimioterapice: Chinolonele, sulfamidele si Trimetoprimul

A.    Chinolonele

Sunt chimioterapice de sinteza cu proprietati antibacteriene bactericide.

Clasificare: chinolone de generatia I: Acidul nalidixic

Acidul oxolinic

Cinoxacina

chinolone de generatia II: Rosoxacina

Acidul pipemidic

chinolone de generatia III: Ciprofloxacina

(fluorochinolone) Ofloxacina

Pefloxacina

Norfloxacina

Fleroxacina

Reprezentanti

Acidul nalidixic - Acid nalidixic cpr. 0,5g:

infectii urinare (cu germeni sensibili): cistite, pielocistite, pielonefrite; 1g la 6 ore, 7 zile

infectii enterice: dizenterie bacilara acuta (2,5g = 5 cpr.,doza unica/zi, timp de 2-3 zile).

Rosoxacina - Eradacin caps. 150 mg

infectii gonococice acute: 300 mg, monodoza, intre mese.

Ciprofloxacina

- Ciprobay cpr. 250 mg

Ciproxin cpr. 100 mg, 250 mg, 500 mg, 750 mg

f. 100 mg/10 ml

Administrare : oral : 2 X 0,1 - 0,25 g/zi

i.v. : 2 X 0,2 g/zi

Pefloxacina

- Abaktal cpr. 400 mg

f. 80 mg/ml

Administrare: oral, i.v. : 400 mg la 12-24 h

Norfloxacina

- Nolicin cpr. 400 mg

Administrare : 200-400 mg la 12 h (3,7-10 zile)

Ofloxacina

- Tarivid cpr. 100 mg, 200 mg

sol. perfuzabila 200 mg/100 ml

Administrare : 200-400 mg la 12 h

Fleroxacina

- Quinodis : cpr. 200,400 mg

sol. perfuzabila 400 mg/100 ml

Administrare : oral, i.v. : 400 mg/zi (monodoza)

Indicatii (Fluorochinolone):

infectii urinare (cistite, pielonefrite) si prostatice acute si cronice;

infectii transmise pe cale sexuala (uretrite acute, cervicite acute, rectite acute);

infectii gastro-intestinale : boala diareica acuta;

infectii osteo-articulare: osteomielite acute si cronice

infectii respiratorii: bronsite cronice

Principii de administrare (Generatia a III-a):

- oral (comprimat); i.v. (fiole)

- ritmul de administrare: la 12 sau 24 ore (in functie de preparat);

-durata tratamentului: 3 - 7 -10 zile (in functie de indicatie, severitatea infectiei); Ex: in boala diareica acuta durata tratamentului cu fluorochinolone este de 3 zile.

! Observatie

Fluorochinolonele:

a)     antibacteriene de prima alegere in sancrul moale;

b)     sunt total inactive in infectii: streptococice, pneumococice, listeriene sau cu anaerobi;

c)     au absorbtia intestinala diminuata de antiacidele cu aluminiu, magneziu, calciu, preparate de fier, sucralfat;

d)     in general sunt bine suportate; pot produce: greturi, varsaturi, convulsii, fotosensibilizare;

e)     trebuie evitate sau utilizate cu prudenta la copii;

f)      sunt contraindicate la nou-nascut, in timpul sarcinii, la bolnavi cu antecedente convulsive.

B.    Sulfamidele

Sunt chimioterapice de sinteza cu actiune bacteriostatica.

Clasificare

I.         Sulfamide cu actiune sistemica:

1. cu actiune rapida: Sulfafurazol

2. cu actiune intermediara: Sulfametoxazol.

3. cu actiune prelungita: Sulfametoxidiazina

II.       Sulfamide cu actiune intestinala: Ftalilsulfatiazol

III.     Sulfamide de uz local: Sulfacetamida (colir), Mafenidul (crema)

Principii de administrare

obisnuit, oral comprimate: doza de atac + doza de intretinere

Ex: Sulfafurazol cpr. 0,5 g: doza de atac = 2g (4cpr.) + doza de intretinere = 1g/2cpr la 6 ore, este una dintre sulfamidele cele mai utilizate

Sulfametin cpr. doza de atac = 1 g/2cpr (doza unica/zi) + doza de intretinere 1/2 g = 1cpr/zi.

- se recomanda cu o cantitate mare de lichide (mai ales alcaline) pentru a preveni cristaluria (precipitarea sulfamidelor in tubii renali);

- se evita asocierea cu : Procaina, Acid folic, acidifiante urinare.

i.v. (rar)

uz local : Sulfacetamida (colir)

! Observatie

Sulfamidele:

au indicatii limitate in infectii urinare necomplicate cu germeni sensibili (E.Coli, Proteus), infectii biliare, respiratorii, dizenterie bacilara;

rezistenta la sulfamide se pre vine prin: asocieri

(Ex.: Sulfametoxazol + Trimetoprim = Biseptol)

Biseptol (Cotrimoxazol, Bactrim, Septrin,Tagremin)

Este asocierea intre: Sulfametoxazol + Trimetoprim (5 1 = 400 mg/80 mg)

Administrare: Biseptol : 2 x 2 cpr./zi, dimineata si seara

Avantajele asocierii:

actiune bactericida mai intensa;

spectrul de actiune mai larg; indicatia principala: infectii urinare

asociere activa si pe unii germeni rezistenti la sulfamide

instalarea rezistentei se face mai lent

! Observatie

Biseptolul:

este medicatia de prima alegere in pneumonia cu Pneumocistis carini

este contraindicat in timpul sarcinii si la nou-nascut

Cazuri clinice

Prescrieti o reteta unui pacient cu diagnosticul:

Infectie urinara acuta necomplicata cu E. coli

Rp/. Acid nalidixic, cpr. 0,5 g

Ambalaj original Nr. I

DS. Oral, 4 x 2 comprimate/zi, 7 zile

Infectie urinara joasa cu Pseudomonas aeruginosa

Rp/. Tarivid, cpr 0,1 g

Ambalaj original Nr I (XX)

DS. Oral, 2 x 1 comprimat/zi, 7 zile

Dizenterie bacilara acuta

Rp/. Ciprobay 250, cpr

Ambalaj original Nr I (XX)

Ds. oral, 2 x 2 comprimate/zi, 5 zile, la mese

Infectie urinara cronica (cu Proteus mirabilis)

Rp/. Biseptol, cpr

Ambalaj original Nr I

DS. Oral, 2 x 2 comprimate/zi, dimineata si seara