Tiagabinul

Tiagabinul

Farmacodinamie

Tiagabinul impiedica transportorul GABA, GAT-1, si astfel reduce absorbtia GABA in neuroni si glia. In neuronii CA1 ai hipocampusului, tiagabinul creste durata curentilor inhibitori sinaptici, descoperire ce explica  prelungirea efectului GABA asupra sinapselor inhibitoare prin reducerea reasimilarii prin GAT-1.

Tiagabinul opreste convulsiile cu unde electrosoc maxime precum si convulsiile limbice si cele tonice clonice generalizate in mod secundar la tipul de convulsie cu aprindere, rezultate ce sugereaza eficienta medicala impotriva convulsiilor partiale si tonico clonice.

Farmacocinetica

Tiagabinul este rapid absorbit dupa administrarea orala, extensiv legat de ser sau proteine plasmatice, si metabolizat in principal in ficat, in principal de catre CYP3A. Timpul sau de injumatatire de aproximativ 8 ore este redus de la 2 la 3 ore cand sunt coadministrate medicamente inductoare enzimatice, cum ar fi fenobarbital, fenitoina, sau carbamazepina.

Farmacotoxicologie

-confuzie

-dificultati in vorbire

-iritabilitate

-parestezie (amortirea degetelor)

-spasme musculare

Farmacoterapie

A fost utilizat in teste placebo si i s-a stabilit eficenta in cazurile de convulsii partiale refractare cu sau fara generalizare secundara.

Eficenta in monoterapie pentru convulsii partiale cu sau fara generalizare nu a fost recunoscuta.