SAPROSAN - CHLORQUINALDOLUM

SAPROSAN CHLORQUINALDOLUM

Prezentare: Drajeuri continand clorchinaldol 100 mg.

Actiune farmacoterapeutica: Antiseptic din grupa halochinelor, activ mai ales fata de germenii grampozitivi (stafilococi, streptococi), Trichomonas, Giardia si fungi; nu dezechilibreaza simbioza microbiana intestinala.

Indicatii: Disbacterii intestinale, enterocolite, diaree estivala, dizenterie amebiana (forme usoare), candidoza si giardioza; plagi infectate, infectii microbiene locale minore, micoze ale pielii.

Contraindicatii: Alergie la halochine, insuficienta renala sau hepatica severe, insuficienta cardiaca grava, sarcina in primul trimestru. Atentie la supradozare; in cazurile acute tratamentul sistemic se administreaza cel mult o saptamana, in cele cronice cel mult o luna; in cazul asocierii cu alte preparate halochinice (mexaform, mexase, intestopan) nu se vor depasi (sumat) 750 mg/zi la adulti si 400 mg/zi la copiii scolari; aceste preparate nu se administreaza in cure succesive, daca durata totala a tratamentului depaseste o luna.

Reactii adverse: Rareori greata, varsaturi, dureri abdominale, cefalee, ameteli, eruptii cutanate alergice; foarte rar nevrita periferica, nevrita optica, mielopatie (doze mari, tratament prelungit).

Mod de administrare: Adulti: 1-2 drajeuri (100-200 mg) de 3 ori/zi. Copii: 10 mg/kg corp si zi.

Conform F.R. clorchinaldolul este : 5,7-dicloro-8-hidroxichinaldina.

Este o pulbere amorfa, galben-bruna deschis, cu miros slab caracteristic, fara gust. Are p.t. 110-114⁰C

Putin solubil in alcool, practic insolubil in apa. Solubil in acizi diluati.

Se conserva in recipiente bine inchise, ferit de lumina.

Proces tehnologic

1. fabricarea crotonaldehidei

p-acetaldehida se depolimerizeaza la acetaldehida in prezenta acidului p-toluen-sulfonic la 60-70⁰C;

prin condensare crotonica acetaldehida trece in crotonaldehida la 10-15⁰C riguros controlata ca si concentratia de KOH pentru a nu se forma polimeri (peste 17⁰C);

dupa mentinerea la 14-16⁰C o ora, solutia se aciduleaza cu acid fosforic la pH 2-2,5 si la 40⁰C cand va distila acetaldehida nereactionata;

la 60⁰C se schimba vasul de distilare deoarece incepe distilarea crotonaldehidei cu apa la 60-100⁰C;

nu se filtreaza ci se decanteaza stratul superior cu crotonaldehida slab galbuie;

2. fabricarea o-nitrofenolului (vezi oxina);

3. fabricarea o-aminofenolului (vezi oxina);

4. sinteza Skraup

1,2 dihidro-8-hidroxi-chinaldina cu o-nitrofenol ca oxidant (dehidrogenare) trece in 8-hidroxi-chinaldina;

la 110-115⁰C H₂SO₄ 68% precipitarea rasinilor se face cu NaOH 10% la 10-20⁰C la pH 3-5;

din solutie se precipita 8-hidroxi-chinaldina cu NaOH 10% pana la pH 6,5 si apoi se adauga NaHCO₃ pana la pH 7,5 - 8;

antrenare cu vapori de apa si uscare la 40⁰C;

5. clorurarea directa a 8-hidroxichinaldehidei

cu clor gazos in mediu de acid acetic la -5 ÷ +5⁰C mentinuta cu un amestec de gheata-sare-apa in parti egale, numit SOLA;

produsul brut este precipitat cu NaOH 10-14% la pH 3;

purificare din acid formic cu carbune, folosind complexona III pentru a complexa ionii de Fe²⁺ care ar impurifica saprosanul;

precipitarea in forma pura se face cu apa distilata, dupa care se filtreaza si se usuca la 50⁰C pe tavi acoperite cu hartie in uscator tip camera sau tip dulap.

Fazele procesului tehnologic

1. fabricarea crotonaldehidei

obtinerea acetaldehidei prin depolimerizarea p-acetadehidei la 60-70⁰C:

obtinerea crotonaldehidei la 60-100⁰C

2. fabricarea o-nitrofenolului

hidroxilarea eutecticului format din o- si p-nitro-clorbenzen la 138-140⁰C:

antrenarea eutecticului nehidroxilat;

acidularea o- si p-nitrofenolatilor la o- si p-nitrofenoli;

antrenarea o-nitrofenolului;

filtrarea o-nitrofenolului;

3. fabricarea o-aminofenolului

prepararea solutiei de Na₂S;

reducerea o-nitrofenolului la o-aminofenol la 90-100⁰C:

precipitarea o-aminofenolului;

filtrarea;

uscarea o-aminofenolului.

4. fabricarea 8-hidroxi-chinaldinei

sinteza Skraup 110-115⁰C

5. fabricarea saprosanului

clorurarea directa a 8-hidroxichinaldehidei

precipitarea saprosanului brut;

filtrarea, uscare;

purificare, uscare.

1 - vas pt. depolimerizare si crotonizare 2 - vase de masura 3 - condensator

4 - vas pt. sinteza Skraup  5 - vas de separare 6 - vas pt. precip.rasinilor

7 - centrifuga  8 - vas pt. precipitarea 8-hidroxichinaldinei

9 - vas de antrenare  10 - vas pt. colectarea si racirea antrenatului

11 - uscator  12 - bomba de clor

13 - vas din sticla pt. clorurare  14 - vas de diluare si precipitare a saprosanului

15 - vas de dizolvare  16 - filtru nuce

17 - vas de precip. a saprosanului 18 - uscare

Figura nr. - Fluxul tehnologic pentru obtinerea saprosanului