Antiulceroasele

Antiulceroasele

I Antisecretoarele:

Sunt:

A.    Antihistaminicele H2 sunt substante medicamentoase care inhiba efectul excitosecretor gastric al histaminei.

- Ranitidina: Zantac comp. 150 sau 300 mg, f.50mg, cp.efervescente

- Famotidina: Famodar comp. 20 sau 40 mg.

Quamatel: cp. 20 sau 40 mg; f. 20 mg

- Roxatidina: Roxane comp. 75 sau 150 mg.

- Nizatidina: Axid comp. 150 sau 300 mg, fiole 100 mg./4 ml.

- Cimetidina: Cimetidin comp. 200 mg.

Utilizari terapeutice

ulcer activ

- gastric - monodoza seara -doza de atac 6-8 sapt. (300 mg Ranitidina)

- doza de intretinere 4 sapt.(150 mg Ranitidina).

- duodenal - monodoza seara - doza de atac 4 sapt.

(300 mg  Ranitidina)

- doza de intretinere 2 sapt. (150 mg )

hemoragii prin ulcer gastric

esofagita de reflux - monodoza seara 8 sapt. 800 mg.

Principii de administrare

Administrarea ca monodoza seara inainte de culcare este comoda, stapaneste si controleaza hipersecretia gastrica nocturna.

Doza de atac inlatura durerea si grabeste vindecarea leziunii, doza de intretinere previne recidivele.

Indicatia majora este ulcerul gastro-duodenal numai dupa confirmarea caracterului benign (examen radiologic si endoscopic). Se verifica benignitatea inainte si dupa tratament !!!

Dozele trebuiesc potrivite in asa fel incat sa nu se produca aclorhidrie (ceea ce ar permite dezvoltarea florei bacteriene (Helicobacter pylori, Campilobacter pylori) si formarea de nitrozamine cu potential cancerigen.

Antihistaminicele H2 au riscul toxicitatii cumulative - dozele la renali nu trebuie sa depaseasca 400 mg /zi, la hepatici 600mg /zi. La varstnici dozele trebuie sa fie mai mici.

Antihistaminicele H2 interactioneaza cu urmatoarele substante medicamentoase marindu-le toxicitatea: anticoagulantele cumarinice, antiepilepticele (Fenitoina), bazele xantice (Teofilina), digitalicele (Digoxina), benzodiozepinele (Diazepam), betablocantele (Propranolol).

B.    Anticolinergicele: sunt substante medicamentoase care actioneaza atat pe cale vagala cat si pe cale gastrica.

- Propantelina : Propantelina dg 15 mg

- Oxifenoniu: Oxifenoniu comp. 5 mg

- Butilscopolamina: Scobutil comp. 10 mg. (Buscopan)

fiole 10 mg.

sup. 10 mg.

- Atropina: - Lizadon comp ; sup.

- Foladon comp.

- Sulfat de Atropina - f 1ml/1mg

- f 1ml/0,25 mg

- Pirenzepina: - Gastrozepin comp 25 mg.

Principii de administrare

1. Anticolinergicele neselective cu actiune antisecretoare de scurta durata (3-5 ore) au efecte adverse parasimpaticolitice marcate: gura uscata, tulburari de vedere, constipatie, tulburari de mictiune ; se folosesc foarte rar in tratamentul ulcerului gastric.
2. Pirenzepina, deosebita structural si farmacodinamic de celelalte anticolinergice, are o activitate selectiva pe receptorii M1 si o eficienta terapeutica comparabila cu a Cimetidinei. Se foloseste mai ales in esofagita de reflux (nu relaxeaza sfincterul esofagian) si in sindromul Zollinger-Ellison.

C.    Blocantele pompei de protoni sunt substante medicamentoase care inhiba pompa H - K - ATP aza din celulele parietale scazand semnificativ secretia gastrica acida.

- Omeprazol: Losec comp 20 mg ; Glaveral

Principii de administrare

Omeprazolul este medicatia de prima alegere in sindromul Zollinger-Ellison.

In ulcer duodenal si esofagita de reflux are o eficacitate superioara antihistaminicelor H2 in administrare ca monodoza pe o durata de aproximativ 8 saptamini.

Administrarea cronica (mai mult de 8 saptamani) impune prudenta deoarece efectul intens antiacid va determina un nivel crescut de nitrozamine, hipergastrinemie si respectiv hiperplazia celulelor enterocromafine sub forma tumorilor carcinoide (mai ales la tineri)

Omeprazolul interactioneaza cu anticoagulantele cumarinice si cu antiepilepticele.

D.    Analogi ai prostaglandinelor sunt substante medicamentoase care:

stimuleaza secretia de mucus si bicarbonati;

inhiba secretia acida;

au efect citoprotector.

- Misoprostol: Cytotec comp 200 mg

Principii de administrare

Misoprostolul este utilizat cel mai adesea in tratamentul ulcerului activ gastric si duodenal, in profilaxia ulcerului iatrogen pe toata durata administrarii AINS.

Misoprostolul este contraindicat in sarcina, are efecte ocitocice.

E.     Analogi ai somatostatinei sunt substante medicamentoase care inhiba secretia patologic crescuta a hormonului de crestere, a peptidelor, serotoninei, gastrinei produse in sistemul endocrin gastroenteropancreatic.

- Octreotida: Sandostatin fiole

Principii de administrare

Octreotida se administreaza in sindromul Zollinger-Ellison si in tumori endocrine gastroenteropancreatice, pe cale injectabila ca doza de atac si doza de intretinere.

II Antiacidele sunt baze slabe capabile sa neutralizeze acidul clorhidric si sa scada activitatea pepsinei.

Sunt :

Compusii de aluminiu : hidroxid, carbonat bazic, fosfat.

Compusii de magneziu : trisilicat, hidroxid, oxid

Compusii de calciu : carbonat

Compusii de sodiu : bicarbonat

Prezentare comerciala

Trisilicalm ; Milk of magnezia comp.,susp.

(oxid, carbonat, trisilicat de magneziu)

Silicolact ; Aluminiu hidroxid ; Maalox comp. fl.

(hidroxid si fosfat de Al)

Dicarbocalm ; Almagel comp. susp.

(carbonat de Ca, carbonat de Mg, trisilicat de Mg, hidroxid de Al)

Principii de administrare

Antiacidele au utilizari limitate ; ele nu mai constituie (ca alta data) agenti de electie pentru prevenirea recurentei, intrucat au efect marcat de rebound producand cresterea brusca a gastrinemiei si a aciditatii.

Se prescriu ca medicamente tipizate pentru linistirea durerii ulceroase acute ; formele lichide sunt mai eficiente.

Preparatele comerciale contin substante antiacide asociate intre ele - antiacidele rapide cu cele lente si antiacidele solubile cu cele insolubile pentru a creste efectul antiacid si a scadea efectul de rebound.

Schema rationala de tratament prevede administrarea lor la 1 ora si la 3 ore postprandial (cand inceteaza efectul tampon al alimentelor) urmand ca apoi sa se reia ciclul masa - antiacide. Ultima doza se administreaza seara inainte de culcare.

III Citoprotectoarele gastrice (Pansamente gastrice) sunt substante medicamentoase care prin fixarea lor pe mucoasa gastrica realizeaza o protectie mecanica a acesteia. Unele au efect antibacterian fata de Helicobacter pylori.

- Subcitrat de bismut: De-nol comp.

- Sucralfat: Gastrofait

Venter comp1000 mg, granule 1000 mg

Principii de administrare

Se administreaza oral cu 1/2 ora inainte de mancare.

Pe perioada tratamentului cu subcitrat de bismut (primele 10 zile) se asociaza un antibacterian eficace fata de Helicobacter pylori. In aceasta perioada se evita antiacidele si laptele (medicamentul actioneaza doar in mediu acid).

Subcitratul de bismut este contraindicat la bolnavii cu insuficienta renala (toxicitate cumulativa).

Sucralfatul interactioneaza cu Tetraciclina, Teofilina, Digoxina, chinolonele - le scade Bd % (asocierile trebuiesc evitate !).