SOLUTII IN SOLVENTI ANHIDRI

SOLUTII IN SOLVENTI ANHIDRI

Rp 6 Aetylis p-aminobenzoatis 1,0 g

Natrii tetraboratis 4,0 g

Glyceroli q.s.ad 20,0 g

M.f.sol

D.S.extern

Formulare: Preparatul este magistral si este formulat sub forma de solutie glicerinata de uz extern. Substantele active sunt reprezentate de benzocaina si borax iar glicerina este vehicolul solutiei.

Preparatul se incadreaza in categoria solutii in solventi anhidri. In practica farmaceutica se prescriu frecvent solutii medicamentoase cu solventi anhidri pentru uz extern deoarece se pot prepara sub forma de solutii un numar mare de substante insolubile in apa, se asigura o stabilitate chimica indelungata a s.a., se asigura mentinerea un timp mai indelungat a substantelor la locul de aplicare.

Anestezina (p-aminobenzoat de etil, benzocaina) se prezinta sub forma de cristale incolore sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust slab amarui, poducand pe limba o anestezie trecatoare. Este usor solubila in alcool, cloroform si eter, putin solubila in uleiuri grase, foarte putin solubila in apa. Se conserva in recipiente bine inchise, ferit de lumina, la Separanda.

Boraxul (tetraborat de sodiu) se prezinta sub forma de cristale incolore, transparente sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust sarat si lesietic, eflorescenta. Prin incalzire substanta se dizolva in apa de cristalizare, apoi se umfla si pierde apa. La temperatura mai inalta se topeste si dupa racire formeaza o masa sticloasa, incolora. Este foarte usor solubil in apa la fierbere, solubil in 1,5 ml glicerol si in 20 ml apa, practic insolubil in alcool.

Glicerina este un lichid uleios, limpede, incolor, fara miros si cu gust dulceag, higroscopic. Este miscibila cu alcoolul si apa, putin solubila in acetona, practic insolubila in cloroform, eter, uleiuri grase si volatile. Datorita vascozitatii sale adera la piele si mucoase si piele. Este puternic higroscopica, proprietate prin care mentine starea de umezeala, dar folosita in stare anhidra poate produce deshidratarea tesuturilor, avand actiune caustica. Prezinta o buna actiune antiseptica. In acest preparat are rol de vehicol.

Anestezina este insolubila in glicerina, solubila 1:6 in alcool si 1:20 in amestec de glicerina si alcool in parti egale.

Se obtine initial glicerina boraxata. Aciditatea rezultata prin dizolvarea boraxului in glicerina este insuficienta pentru dizolvarea anestezinei. Este de aceea recomandata dizolvarea anestezinei intr-o cantitate corespunzatoare de alcool, solutia rezultata fiind miscibila cu glicerina.

Operatiile farmaceutice care se succed la preparare sunt: cantarire, pulverizare, amestecare, omogenizare, conditionare. Cantarirea se face la balanta electronica. Pulverizarea se face la mojar prin triturare cu ajutorul pistilului. Operatiile de amestecare si omogenizare se efectueaza in flaconul de expeditie la cald pe baia de apa (in cazul boraxului), intr-un flacon separat in cazul dizolvarii anestezinei si in final in flaconul de expeditie cand se omogenizeaza toate componentele solutiei. Conditionarea se face in recipiente de capacitate corespunzatoare, bine inchise.

Preparare: Se cantareste intr-o capsula de portelan 11 g glicerina, se adauga boraxul in prealabil pulverizat si se incalzeste usor pe baia de apa, agitand pana la obtinerea solutiei. Dupa racire se adauga anestezina dizolvata in 6 g alcool.

Evaluare farmacotehnica: Conform FR X controlul calitatii solutiilor consta in:

Descriere: preparatul se prezinta sub forma de lichid limpede, cu gust dulceag, pH: se determina potentiometric. Este usor acid.

Masa totala pe recipient: se determina prin cantarirea individuala a continutului din zece recipiente.

Dozare: se efectueaza conform prevederilor monografiilor de substante active.

Conservare: In recipiente bine inchise.

II. Profil farmacocinetic, farmacodinamic si farmacitoxicologic

Anestezina

Fdin:mecanismul de actiune anestezic local e diminuarea permeabilitatii membranei fibrei nervoase, la ionii de Na, prin blocarea canalelor de Na dependente de voltaj.

Ftox: Reactii adverse: reactii alergice cu eruptii cutanate

Fter si fgraf: este indicata ca anestezic local de suprafata, pe tegumente lezate:

Extern, creme, in plagi, arsuri, ulcere cutanate, prurit (5-10%)

Tetraboratul de sodiu (borax) are actiune antiseptica slaba, se utilizeaza sub forma de solutie apoasa 3%, solutii glicerinate 2-4% (pentru mucoase) si sapunuri.

Preparatul de foloseste in afectiuni ale urechii.