Evidentiem nevoile sociale din educatie - Referate profesionale unice

Acasa » familie » medicina
XILINA - LIDOCAINUM

XILINA - LIDOCAINUM

XILINA LIDOCAINUM

Compozitie:

solutia 1%:

o 1 fiola de 5 ml contine 0,05 g (10 mg/ ml) clorhidrat de lidocaina (pentru uz cardiologic),

o 1 fiola de 10 ml contine 0,10 g (10 mg/ml) clorhidrat de lidocaina,

o 1 fiola de 20 ml contine 0,20 g (10 mg/ml) clorhidrat de lidocaina;

solutia 2%:

o 1 fiola de 2 ml contine 0,04 g (20 mg/ml) clorhidrat de lidocaina;

solutia 4%:

o 1 fiola de 2 ml contine 0,08 g (40 mg/ml) clorhidrat de lidocaina.

Actiune farmacoterapeutica: Anestezic local de tip amidic, larg folosit in injectii si aplicare locala pe mucoase. Instalarea efectului se face rapid si anestezia se obtine in cateva minute, in functie de locul administrarii. Durata medie de actiune este de 60-120 minute. Instalarea efectului si durata de actiune sunt crescute de adaugarea unui vasoconstrictor, iar absorbtia in circulatie la locul injectarii este incetinita. Antiaritmic incadrat in clasa Ib, utilizat in tratamentul tahiaritmiilor ventriculare.

Indicatii: Utila pentru obtinerea tuturor tipurilor de anestezie locala, infiltratie epidurala, caudala, spinala, superficiala. Folosita in tratamentul tahiaritmiilor ventriculare (aritmii ventriculare asociate infarctului miocardic si pentru controlul fibrilatiei ventriculare - in resuscitarea cardiopulmonara - in general la pacientii care nu au raspuns la cardioversie si adrenalina).

Contraindicatii: Alergie la xilina sau alte anestezice amidice, insuficienta hepatica si renala, miastenie, asociere cu anticoagulante, soc hipovolemic, insuficienta cardiaca, hipotensiune arteriala, hipovolemie, bloc cardiac, bradicardie.

Precautii: Se administreaza cu prudenta si in doze mici in insuficienta hepatica grava, infarct acut de miocard, insuficienta respiratorie si la cei cu antecedente convulsive.

Reactii adverse: Uneori somnolenta, ameteli, rareori reactii alergice, foarte rar hipertermie maligna.

Interactiuni medicamentoase, incompatibilitati in solutie: Toxicitatea xilinei injectate pe cale intravenoasa este crescuta de cimetidina, propranolol. Xilina accentueaza apneea produsa de succinilcolina. Cu ocitocicele produce hipertensiune severa si prelungita. Incompatibila in solutie cu bicarbonat de sodiu, solutii alcaline, trometamol.

Forma de prezentare: Cutii cu 50 fiole de 20 ml solutie 1%; cutii cu 100 fiole de 10 ml solutie 1% si cutii cu 10 fiole de 5 ml solutie 1% (pentru uz cardiologic), cutii cu 100 fiole de 5 ml solutie 1%; cutii cu 10 fiole de 2 ml solutie 2%; cutii cu 100 fiole de 2 ml solutie 2%; cutii cu 100 fiole de 2 ml solutie 4%.

Conditii de pastrare: La adapost de lumina, caldura si umiditate.

Din punct de vedere chimic lidocaina este 2-(dietilamino)-2,6-dimetilacetanilida. Este o pulbere cristalina alba, cu miros slab caracteristic si gust amar. Este foarte usor solubila in alcool, cloroform si mai putin solubila in uleiuri grase si practic insolubila in apa.

Proces tehnologic

1. fabricarea m-nitroxilenului vicinal:

nitrarea m-xilenului cu amestec sulfonitric, cand se obtin 2 izomeri: 2-nitro-m-xilen si 4-nitro-m-xilen;

produsul brut se spala cu apa si apoi cu NaOH concentratie 46%, pana la pH 7;

m-xilenul este impurificat cu o- si p-xilen, si de aceea separarea izomerilor se face foarte greu si cu randamente mici;

2-nitro-m-xilenul se distila la 85-100⁰C, la presiunea 2-3 mmHg;

agentul de nitrare reactioneaza prin ionul NO₂⁺(nitronin) prin reactia dintre H₂SO₄ si HNO₃;

acidul sulfuric este si mediu de reactie si agent de deshidratare;

temperatura de nitrare este 25-30⁰C si se mentine prin racire (circularea apei in serpentinele din interiorul vasului de reactie);

distilarea izomerilor se face intr-un anumit aparat numit blaz de distilare construit pentru culegerea tuturor fractiunilor;

se foloseste un reactor cu agitator tip elice, mobil, reactantii adaugandu-se intr-o anumita ordine si la un anumit tip.

Observatii: conform literaturii de specialitate compusii heterociclici sufera mai greu o reactie de nitrare si au loc adesea reactii concurente de degradare a substratului. In plus reactia nu este selectiva si separarea componentelor este o operatie delicata din cauza pericolului de explozie a polinitroderivatilor inevitabil formati. Izomerul util pentru sinteza xilinei este vicinal-nitro-m-xilenul, obtinut la nitrarea m-xilenului si care se formeaza la nitrarea in exces de hidrocarbura cu amestec sulfonitric in proportie de 20% in amestec. Chiar la exces mare (100%) rezulta urme de polinitroderivati. La separarea prin distilare a celor doi izomeri mononitrati exista pericolul descompunerii explozive a polinitroderivatilor in blazul de distilare.

2. reducerea 2-nitro-m-xilenului cu Fe/HCl:

reactorul este cu fund plat si agitator tip grebla;

reactia are loc in mediu apos la 96-99⁰C, purificarea vicinal-xilidinei facandu-se prin antrenare cu vapori de apa, dupa care se anhidrizeaza la vid la 0,9 mmHg si 100⁰C.

3. fabricarea cloracetilxilidinei:

cloracetilare cu clorura acidului mono-cloracetic (agent de acetilare);

mediu de acetona si Na²CO₃ la 55-56⁰C, timp de 3 ore;

dupa concentrarea solutiilor acetonice, cloracetilxilidina se precipita si se filtreaza prin filtru nuce;

precipitatul se spala cu apa la pH 7 si se usuca la 60-70⁰C;

reactorul folosit in aceasta faza este captusit cu o foita de plumb.

4. fabricarea xilinei:

condensarea cloracetilxilidinei cu dietilamina in benzen anhidru la 100-103⁰C si 2 atm.;

purificarea xilinei din benzen si extragerea de doua ori cu HCl 10%, cand se formeaza clorhidratul de xilina si apoi se precipita xilina baza cu ajutorul carbunelui si amoniac la pH 5-8, apoi purificare din alcool si reprecipitare din apa racita la 0⁰C, urmata de uscare la aer si cernere;

se recupereaza toti solventii folositi prin distilare.

Fazele tehnologice

1. fabricarea vicinal nitro-m-xilenului:

- nitrarea m-xilenului (25-30⁰C)