Gabapentinul

Gabapentinul

Farmacodinamie

Gabapentinul inhiba extinderea tonica a membrului posterior in modelul convulsiei induse prin electrosoc. Surprinzator, gabapentinul inhiba de asemenea convulsiile clonice induse de pentilenetetrazol. Eficacitatea sa in aceste doua teste este asemanatoare cu aceea a acidului valproic si il diferentiaza de fenitoina si carbamazepina. Mecanismul de actiune anticonvulsivant al gabapentinului este necunoscut. In ciuda naturii sale de GABA agonist, experimental s-a demonstrat ca gabapentinul nu stimuleaza GABA. Gabapentinul poate contribui la difuzarea nonveziculara a GABA printr-un mecanism foarte putin inteles. Gabapentinul leaga o proteina din mebranele corticale cu o secventa de aminoacid identica cu cea a unei subunitati a canalelor de Ca²⁺   de tip L, dar neinflentand totusi tipurilor T, N sau L ale canalelor de Ca²⁺ din celulele din radacina dorsala a ganglionului. Nu a fost demonstrat ca Gabapentinul reduce extinderea membrului posterior in modelul de electrosoc maxim, partial si secundar in convulsii generalizate in model dar nu inhiba convulsiile clonice motorii induse de pentilenetetrazol.

Farmacocinetica

Gabapentinul este absorbit dupa administrarea orala si nu este metabolizat, la om. Nu este legat de proteinele plasmatice. Aceasta este excretat nemodificat, in principal in urina. Are timp de injumatatire, atunci cand este utilizat ca monoterapie, de 4 - 6 ore. Nu are nici o interactiune cunoscuta cu alte medicamente anticonvulsivante.

Farmacotoxicologie

Principalele reactii adverse semnalate in timpul tratamentului cu gabapentin sunt:

modificari de comportament

ataxie

anxietate

somnolenta

ameteli

nistagmus, tulburari de vedere, diplopie

cresterea poftei de mancare

greata

voma

Farmacoterapie

Se utilizeaza in epilepsie, convulsii partiale cu sau fara generalizare la pacientii de peste 12 ani, ca monoterapie sau in asociere cu alte medicamente anticonvulsivante.

Se mai indica si in nevralgia de etiologie herpetica sau a zonei zoster.

Farmacoepidemiologie

Contraindicatii:

nu se recomanda bolnavilor cu sensibilitate la gabapentina

sarcina

alaptare

copii mai mici de 12 ani

batrani

insuficenta renala

Farmacografie

Mod de prezentare:

Capsule: 100mg, 300mg, 400mg

Comprimate: 600mg, 800mg.

Posologie:

In convulsii partiale cu sau fara generalizare: pacienti peste 12 ani: 900-1800mg/zi divizat in 3 doze cu capsule de 300 sau 400mg sau comprimate de 600mg sau 800mg. Doza initiala: 300mg de 3 ori pe zi; poate fi crecuta pana la 1800mg/zi.

Adjuvant in terapia convulsiilor partiale la copii: varsta 2-3 ani, initial: 10-15 mg/kg/zi divizat in trei doze; copii peste 5 ani: 25-35 mg/kg/zi si cei de 3-4 ani de 40mg/kg/zi, cu divizarea dozelor si administrarea de 3 ori /zi.

In nevralgie postherpetica: adulti: in prima zi doza unica de 300mg/zi; 600mg/zi in ziua a doua, divizata in doua doze; 900mg in ziua a treia (3ori/zi).